Нимесулид (Nimesulide) N-(4-Нитро-2-феноксифенил)метан сульфонанилид 13 12 2 5 308,311 Классификация 08.8, 05.- 14., 06.9, 13.9, 14.8, 15.- 19., 25.5, 25.9, 42., 45., 51.9, 65., 71., 77.9, 79.0, 79.1, 79.2, 79.9, 94.0, 94.3, 94.6, 50., 51., 52., 52.0, 52.2, 68.8, 08.- 14. 97,5% печёночный 1,8-4,7 ч.

Почки (50%), желудочно-кишечный тракт (29%) Лекарственные формы гель, гранулы для приготовления раствора для приёма внутрь, гранулы для приготовления для приёма внутрь, суспензия для приёма внутрь, таблетки, таблетки для рассасывания. Способ введения Орально, ректально, наружно Торговые названия Актасулид, Апонил, Аулин, Кокстрал, Месулид, Найз®, Нимегесик, Нимесил®, Нимесулид, Нимесубел, Нимид, Нимика, Нимулид, Пролид, Ремисид, Флолид. Содержание. Фармакологическое действие (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) —, участвующего в синтезе, медиаторов, воспаления и боли.

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландинизомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведёт к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.

В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из в, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата. Препарат также подавляет агрегацию путём ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации /тормозит активацию плазминогена путём увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина. Ингибирует высвобождение, обуславливающего образование цитокинов.

Показано, что нимесулид способен подавлять синтез и, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счёт уменьшения активности миелопероксидазы.

Описание препарата 'Нимесулид' на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией. Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения. Поделись с друзьями: Количество просмотров: 587486.

Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путём фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата. Фармакокинетика при приёме внутрь — высокая.

Каждый подготовленный отрезок стелют с наложением в 10 см. Кирпичная мини печь для бани. Второй слой укладывают подобным образом, но перпендикулярно. Фиксировать материал не нужно: кирпич надёжно прижмёт его к фундаменту.

Приём пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на её степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в — 1,5—2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 95%, с — 2%, с −1%, с кислыми альфа1-1%. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 3,5—6,5 мг/л. Объём распределения — 0,19—0,35 л/кг.

Проникает в ткани женских, где после однократного приёма его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью. Период полувыведения нимесулида составляет 1,56—4,95 часа, 4-гидроксинимесулида — 2,89—4,78 часа.

4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%). У больных с (клиренс 1,8—4,8 л/ч или 30—80 мл/мин.), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется. Применения Показания. Лечение острых болей:.;. с болевым синдромом;. различной этиологии;.;.;.

посттравматические боли;.;.;.;. зубная боль. Ранее показания включали и гипертермический синдром, однако в настоящее время производители нимесулида рекомендуют прекращать приём препарата при повышении температуры тела или при появлении симптомов простуды.

Показания к применению в форме геля:.;.;.;.;.;. мышц, связок и другая патология. Противопоказания. эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

кровотечения из желудочно-кишечного тракта, «аспириновая». (клиренс креатинина — менее 30 мл/минут). период.

при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях. Алкоголизм, наркозависимость Приём нимесулида запрещён детям в возрасте до 12 лет из-за возможной. Однако, по результатам большого ряда исследований (на базе 2 миллионов назначений за период 1997—2001 годов) суммарная частота гепатопатий составила 29,8 на 100 тысяч пациентов-лет и ассоциировалась в большей степени с другими НПВП (диклофенаком — 39,2 на 100 тысяч пациентов-лет, кеторолаком — 66,8), в том числе и разрешёнными к приёму детьми (ибупрофеном — 44,6), чем с нимесулидом (35,3 на 100 тысяч пациентов-лет). С осторожностью , 2 типа. Особые указания При назначении препарата пожилым пациентам коррекции режима дозирования не требуется. При длительном применении необходим систематический контроль функции печени и почек.

Способы применения Допустимая суточная доза препарата — 200 мг. Стандартная дозировка для таблеток типа Nise™ — 100 мг (соответственно, суточно-допустимая доза — две таблетки). Максимальная суточная доза для взрослых — 400 мг. Таблетки принимают с достаточным количеством воды, предпочтительно после еды. Способ применения для геля Применяют наружно. Приблизительно 3 см геля наносят на поражённый участок и слегка втирают; процедуру повторяют 3—4 раза в сутки.

Не следует втирать гель интенсивно или использовать повязки. Продолжительность терапии определяется индивидуально; эффективность лечения рекомендуется оценивать через 4 недели. Под названием «нимесил» отпускается также в форме порошка для приготовления суспензии. Побочные действия Изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ; головная боль, головокружение; спутанность сознания; задержка жидкости; аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гематурия; бронхоспазм.

При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить приём препарата и проконсультироваться с врачом. Передозировка Симптомы:. боль в подложечной области. желудочно-кишечное кровотечение. острая. угнетение дыхания.

анафилактические реакции. Лечение: Специфического не существует. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию. Больным на протяжении первых четырех часов необходимо промыть желудок и принять. Не эффективен.

Взаимодействие Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нимесулида со следующими препаратами (ввиду конкурирования препаратов за связь с ):; и препаратами лития; и; другими;; и противодиабетическими средствами. Отпуск из аптек По рецепту врача. Нимесулид-гель отпускается без рецепта врача. Примечания.

Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Время достижения C max - 1.5-2.5 ч. Связывание с белками - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислым альфа1-гликопротеидом - 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания.

C max - 3.5-6.5 мг/л. V d - 0.19-0.35 л/кг.

Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит -4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). T 1/2 нимесулида - 1.56-4.95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч.

4 - Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции. — полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости (АСК) и других НПВП (в т.ч.

Содержимое 1 пакетика гранулята растворяют в 80-100 мл воды. Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг (1 пакетик) 2 раза/сут после еды. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет - 200 мг. Не требуется снижения дозы для пациентов пожилого возраста. Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг. Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций.

Максимальная продолжительность приема препарата не должна превышать 15 дней. Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции. Со стороны ЦНС: головокружение, ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе). Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, усиление потоотделения, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки. Со стороны печени и желчевыводящей системы: повышение печеночных трансаминаз, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз. Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения. Со стороны дыхательной системы: одышка, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Со стороны органов чувств: нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, геморрагии, приливы. Прочие: общая слабость, гипотермия.

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания; Лечение: рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота Нимесулида нет. Больным, поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля (взрослым - 60-100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Формированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, выступать конкурентом по связыванию белков плазмы с фенофибратом, толбутамидом. Нимелид может замещать салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в плазменных белках. Он не оказывает никакого влияния на препараты, воздействующие на концентрацию глюкозы крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, леченных различными препаратами, содержащими производные сульфонилмочевины. Не рекомендуется прием нимесулида одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику. Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином.

В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин. В присутствии нимесулида могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата. Прием нимесулида в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью. Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки. Использование с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью.

Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить. Необходимо прекратить прием препарата в случае повышения температуры или развития на фоне его приема гриппоподобных симптомов.

При появлении у больных, принимающих Нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или повышения уровня печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать Нимесулид и в дальнейшем. Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться в любой момент при применении препарата, которые могут не сопровождаться клинически выраженными симптомами (в т.ч. Болевой синдром). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.

В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить. В случае использования препарата более 2-х недель необходим контроль показателей функции печени. У больных циррозом печени или с почечной недостаточностью с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией связывание нимесулида снижается. У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.

Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В случае, если при использовании препарата возникают нежелательные явления со стороны ЦНС и органов чувств необходимо воздержаться от вождения автотранспортом и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Поясничная боль, и защемление седалищного нерва и нога от бедра не поднималась это у меня -помогло сразу после приема нимесулида,но на утро растройство кишечника желудок вроде не болит,но постояно хочется как потуги, а мне на работу.второй раз через неделю попробовала. Опять повторилось - и что делать боль снимается я летаю, а здесь все время тянет в туалет, и не один раз за полчаса,ощущение дискомфорта и боишся кашлянуть,а так хорошо было, забыла боли и нога ходит и поясницу отпустило.что делать люди помогите,ну а я начинаю пить от растройства и народ средства. И теперь боюсь нимесулид пить,мне 58лет,что посоветуете- омез пить вместе с препаратом,заранее благодарна.

Поясничная боль, и защемление седалищного нерва и нога от бедра не поднималась это у меня -помогло сразу после приема нимесулида,но на утро растройство кишечника желудок вроде не болит,но постояно хочется как потуги, а мне на работу.второй раз через неделю попробовала. Опять повторилось - и что делать боль снимается я летаю, а здесь все время тянет в туалет, и не один раз за полчаса,ощущение дискомфорта и боишся кашлянуть,а так хорошо было, забыла боли и нога ходит и поясницу отпустило.что делать люди помогите,ну а я начинаю пить от растройства и народ средства. И теперь боюсь нимесулид пить,мне 58лет,что посоветуете- омез пить вместе с препаратом,заранее благодарна. Нимесулид - это обезболивающий и противовоспалительный препарат, чтобы он помог, нужно его принимать не однократно, а в течение какого-то времени-если радикулит (у меня три грыжи) - через 2-3 дня применения нимесулида наступает эффект, зубная боль - смотря какой тяжести: после удаления зуба и имплантации мне нимесулид помогал частично снять боль сразу после операции и полностью снимал боль через неделю после операции. Головная боль - кому как, и смотря какая боль (спазм мышц-головная боль напряжения-поможет через час-полтора, если головная боль вызвана чем-то другим- может не помочь, нужен другой препарат).

Поэтому важно знать, что лечишь, и какой конкретно препарат это лечит, и будет все вылечено в итоге. И не пишите, что не помогает - еще как помогает!